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FORMA FARMACEUTICA, VIA DE ADMINISTRACAO E APRESENTAÇÕES COMERCIALIZADAS - SELOZOK Comprimidos de Liberaçáo Controlada de 25 mg, 50 mg ou 100 mg. Via oral. Embalagens com 20 comprimidos. Cada comprimido Contém: 25 mg 50 mg 100 mg succinato de metoprolol. 23,75 mg ou 47,5 mg ou 95 mg (Equivale un tartarato de metoprolol 25 mg, 50 mg ou 100 mg, respectivamente) Excipientes c. s.p. 1 comprimido Excipientes: Dióxido de Silicio, etilcelulose, celulosa microcristalina, hiprolose, hipromelose, estearil fumarato de sodio, macrogol, Dióxido de titanio e parafina. II) informações TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS farmacológicas - SELOZOK SELOZOK comprimidos Contém succinato de metoprolol de em formulação de Múltiplos gránulos de Liberaçáo Controlada. Cada gránulo é recoberto com uma membrana de Polímero Que Controla un Liberaçáo hacer metoprolol. Propriedades Farmacodinâmicas O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, é isto, os bloqueia beta receptores-1 em dosis muito Menores Que como os necessárias para bloquear Receptores beta-2. O metoprolol Possui um insignificante Efeito estabilizador de membrana e não apresenta Atividade agonista parcial. O metoprolol reduz ou inibe o Efeito agonista das catecolaminas sin coração1 (como quais são liberadas Durante o estresse Físico e mental). Isto SIGNIFICA que o Aumento de costumbre cardíaca da frequencia, hacer Débito cardíaco2, da contractilidade cardíaca e da Pressão arterial, Produzido pelo Aumento agudo3 das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Durante Altos níveis endógenos de adrenalina, o metoprolol interfiere muito Menos no controle da Pressão arterial hacer Que os betabloqueadores não - seletivos. O metoprolol em formulação de Liberaçáo Controlada (SELOZOK) proporciona um Perfil constante de Concentración plasmática sin tempo e Efeito bloqueador beta-1 Durante 24 horas diferentemente dos comprimidos convencionais de bloqueadores beta-1, incluindo formulações de tartarato de metoprolol. Devido à inexistência de picos pronunciados na concentração plasmática, un clinic seletividade AOS Receptores beta 1 E aumentada com metoprolol em formulação de Liberaçáo Controlada, quando Comparada às formulações de comprimidos convencionais de bloqueadores beta-1 seletivos. Além disso, o risco potencial de reações adversas relacionadas AOS Picos de concentração plasmática, Como tais, bradicardia4 e fadiga nas Pernas, é reduzido. Quando necessário, pode - sí Administrar metoprolol em associação com um agonista beta-2 em patients com sintomas5 de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista beta-2, metoprolol, nas dosis terapeúticas, interfiere Menos na broncodilatação Causada pelo agonista beta-2 Que os hacen los beta-bloqueadores não-seletivos. SELOZOK interfiere Menos na Liberaçáo de insulina6 e no metabolismo7 dos carboidratos hacer Que os betabloqueadores não - seletivos. Menos interferir muito na resposta cardiovasculares para hacer hipoglicemia8 Que os betabloqueadores não-seletivos. Estudos de curto prazo demonstraram Que SELOZOK pode causar um discreto Aumento nos triglicérides9 e uma Redução nos Ácidos graxos libras sin sangue10. Em alguns Casos, foi observada uma pequena Redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL11), embora em uma proporção Menor Que hacer un observada após un administração de betabloqueadores não - seletivos. Entretanto, foi uma demonstrada Redução Significativa nos níveis séricos totais de colesterol12 após tratamento com o metoprolol em um estudo Realizado anos Presentación de Durante selecionados. Un qualidade de vida é mantida inalterada o E melhorada Durante o tratamento com SELOZOK. Foi uma observada melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em patients após infarto hacer miocárdio13. Além disso, SELOZOK demonstrou aumentar ¿un Qualidade de Vida em patients com insuficiencia cardíaca14 Crónica. Efeitos na hipertensão15 SELOZOK reduz del tanto elevada Pressão arterial em Pacientes na na posição supina quanto ortostática. Pode ser Observado Aumento na resistência Periférica após un Instituição hacer tratamento metoprolol com, com mas curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. Durante tratamento a longo prazo, un total de resistência Periférica reduzida pode ser, devido a un Reversão da hipertrofia16 na resistência DOS arteriales Vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo Longo Prazo com o metoprolol reduz un hipertrofia16 ventricular Esquerda e melhora un função diastólica ventricular Esquerda e o enchimento ventricular Esquerdo. Em com homens Hipertensión Leve arterial17 un Moderada, metoprolol tem demonstrado Reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, Principalmente devido ao risco reduzido de morte súbita cardiovascular, Reduzir o Risco de infarto hacer miocárdio13 fatal e não - fatal e de acidente vascular cerebral18. Efeitos na angina19 angina de Em patients com angina19 angina, metoprolol tem demonstrado Reduzir una frequencia, un correo duração un Gravidade, las crisis del tanto das de angina19, quanto dos Episodios de isquemia20 silenciosa e demonstrou aumentar ¿una capacidade Física de trabalho. Efeitos sin Ritmo cardíaco Em Casos de taquicardia21 ou supraventricular fibrilação auricular e na presença de extra-sístoles ventriculares, SELOZOK reduz una frequencia ventricular e ventriculares como extra-sístoles22. Sua en Acción antiarrítmica é devida Principalmente a inibição da automaticidade das Células marcapasso23 e ao prolongamento do tempo de condução A-V. Efeitos sin infarto hacer miocárdio13 Em patients com ou Suspeita infarto hacer Confirmado miocárdio13, o metoprolol reduz un mortalidade24, Principalmente devido à Redução hacer Risco de morte súbita. Presume - se que Efeito Este seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular. O Efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo m duplo: um Efeito vagal na Barreira hematoencefálica, influenciando de Maneira benéfica una Estabilidade elétrica hacer coração1, e um Efeito antiisquêmico cardíaco direto simpático, influenciando de Maneira benéfica a contractilidade, una frequencia cardíaca e a Pressão arterial. Tanto na Precoce Intervenção, Como na tardia Intervenção, un Redução da mortalidade24 também em é observada Pacientes de Alto risco com doença cardiovasculares prévia e em Pacientes diabetes com mellitus25. O metoprolol tem também demonstrado Reduzir o Risco de reinfarto de miocardio hacer não - fatal. Efeitos nas desordens cardíacas com palpitações26 e enxaqueca27 SELOZOK é adequado para o tratamento de transtornos cardíacos funcionais com palpitações26 e e adequado para o tratamento da profilático enxaqueca27. Propriedades Farmacocinéticas Absorção e distribuição O metoprolol é Completamente absorvido após administração oral. Devido ao extenso metabolismo7 de primeira Passagem, un biodisponibilidade sistémica hacer dosis de metoprolol uma em sueltas orales é de approximately 50%. Un biodisponibilidade da PREPARACAO de Liberaçáo Controlada é reduzida em approximately 20- 30% comparada quando com o comprimido convencional. Entretanto, isso demonstrou não ter significancia para un Eficacia clínica, uma vez Que un área sollozar una curva de Efeito (AUEC) para una frequencia cardíaca é a mesma Que para os comprimidos convencionais. Un ligação hacer metoprolol às proteínas28 plasmáticas é baixa, approximately 5-10%. O comprimido de Liberaçáo Controlada consiste del Múltiplos de gránulos de succinato de metoprolol de. Cada gránulo é recoberto com uma membrana de Polímero Que Controla un velocidade de Liberaçáo hacer metoprolol. O comprimido se desintegra - rapidamente após una ingestão, dispersando gránulos os ao longo do gastrointestinal trato, os quais vão Liberando o metoprolol contínuamente por cerca de 20 horas. Un meia-Vida de eliminação hacer metoprolol E em média de 3,5 horas. Tan, uma concentração plasmática constante de metoprolol é alcançada com Intervalo de Administração de 24 horas. Un velocidade de Liberaçáo é independente de fatores fisiológicos, Como tais, pH, Alimentos e peristaltismo. Metabolismo7 e eliminação O metoprolol sofre metabolismo7 oxidativo sin fígado29 primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três Principais metabólitos foram identificados, nenhum Entretanto deles tem Efeito betabloqueador de Importancia clínica. Vía de Regra, mais de 95% de la dosis recuperada da por vía oral pode ser na urina30. APROXIMADAMENTE 5% de la dosis administrada da é na excretada urina30 Como droga inalterada, podendo Aumentar el párrafo até 30% Isolados em Casos. Un meia - Vida de eliminação hacer metoprolol sin plasma31 E em média de 3,5 Horas (Extremos: 1 E 9 horas). Un total de taxones de depuração é de approximately 1 l / min. Os patients idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética hacer metoprolol, em comparação com pessoas Jovens. Un biodisponibilidade sistémica e un eliminação hacer metoprolol não são Alteradas em patients com função renal32 reduzida. Entretanto, un excreção dos metabólitos é reduzida. Observado Foi um acúmulo significativo dos metabólitos em Pacientes com uma taxones de filtração glomerular inferior a 5 ml / min. Esse acúmulo de metabólitos, Entretanto, não Aumenta o Efeito betabloqueador. Un farmacocinética hacer metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em patients com cirrose33 hepática graves e derivação portacava, un biodisponibilidade hacer metoprolol pode aumentar ¿e un total de depuração reduzida pode ser. Os patients com uma anastomosis portacava apresentaram depuração total de approximately de 0,3 l / min y Valores área de Da sob una curva de concentração plasmática vs tempo (AUC) até 6 Vezes maiores Que em Individuos sadios. RESULTADOS DE EFICACIA - SELOZOK insuficiencia cardíaca14: Em patients com sintomas5 de insuficiencia cardíaca14 (classe funcional da la New York Heart Association (NYHA) II-IV) e fração de ejeção reduzida (0,24 Segundos ou un sistólica43 Pressão el 10%), comum (1- 9,9%), incomum (0,1-0,9%), rara (0,01-0,09%) rara e muito ( Comentario Nenhum:
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