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fexofenadina La tabla 3 recoge las reacciones adversas en los sujetos de 6 meses a 5 años de edad que fueron notificadas en más de un 2% de los sujetos tratados con clorhidrato de fexofenadina en 3 estudios farmacocinéticos de dosis simple y múltiple abiertas y 3 estudios de seguridad controlados con placebo con fexofenadina clorhidrato cápsula contenido (484 sujetos) y la suspensión (50 sujetos) a dosis de 15 mg (108 sujetos) y 30 mg (426 sujetos) dada dos veces al día. Tabla 3: Reacciones adversas notificadas en los estudios controlados con placebo en sujetos pediátricos con rinitis alérgica de 6 meses a 5 años de edad a tasas superiores al 2% Fexofenadina 15 mg dos veces al día (n = 108) de frecuencia Fexofenadina 30 mg dos veces al día (n = 426) de frecuencia Fexofenadina total dos veces al día (n = 534) de frecuencia Placebo (n = 430) de frecuencia Urticaria idiopática crónica Las reacciones adversas reportadas por los sujetos de 12 años de edad y mayores en los estudios de la urticaria crónica idiopática controlados con placebo fueron similares a los reportados en estudios de rinitis alérgica estacional y controlados con placebo. En los ensayos idiopática crónica controlados con placebo urticaria clínicos, 726 sujetos de 12 años de edad y mayores recibieron comprimidos de clorhidrato de fexofenadina a dosis de 20 240 mg dos veces al día. La Tabla 4 incluye reacciones adversas en individuos mayores de 12 años y mayores que se informaron en más de un 2% de los sujetos tratados con comprimidos de fexofenadina clorhidrato 60 mg dos veces al día en los estudios clínicos controlados en los Estados Unidos y Canadá. En un estudio clínico controlado con placebo en los Estados Unidos, 167 personas mayores de 12 años y mayores recibieron fexofenadina clorhidrato 180 mg comprimidos. Tabla 4 también enumera las reacciones adversas que se notificaron en más de un 2% de los sujetos tratados con comprimidos de clorhidrato de fexofenadina en dosis de 180 mg una vez al día. Tabla 4: Reacciones adversas notificadas en sujetos de 12 años de edad y mayores en estudios controlados con placebo, la urticaria crónica idiopática dosificación dos veces al día con clorhidrato de fexofenadina en los estudios en los Estados Unidos y Canadá a tasas de más de 2% Fexofenadina 60 mg dos veces al día (n = 191) de frecuencia La seguridad de clorhidrato de fexofenadina en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica en pacientes pediátricos de 6 meses a 11 años de edad se basa en el perfil de seguridad de clorhidrato de fexofenadina en adultos y pacientes pediátricos con dosis iguales o superiores a la dosis recomendada [véase Uso en poblaciones específicas (8.4)]. La experiencia posterior a la comercialización Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y mencionados anteriormente, los siguientes eventos adversos han sido identificadas durante el uso posterior a la aprobación de clorhidrato de fexofenadina. Debido a que estos eventos son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Los eventos que se han notificado raramente durante la experiencia post-comercialización incluyen: insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o paroniria, y reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxis, urticaria, angioedema, opresión en el pecho, disnea, rubor, prurito y erupción cutánea). Interacciones con la drogas Los antiácidos clorhidrato de fexofenadina no debe ser tomada de cerca en el tiempo con aluminio y antiácidos que contienen magnesio. En adultos sanos, la administración de 120 mg de clorhidrato de fexofenadina (2 x cápsula de 60 mg) dentro de los 15 minutos de un antiácido que contiene aluminio y magnesio (Maalox & registro;) disminuyó fexofenadina AUC en un 41% y la Cmax en un 43%. La eritromicina y ketoconazol Fexofenadina se ha demostrado que presentan un metabolismo mínimo (ca. 5%). Sin embargo, la coadministración de fexofenadina clorhidrato con ketoconazol o eritromicina condujo a un aumento de las concentraciones plasmáticas de fexofenadina en sujetos adultos sanos. Fexofenadina no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de eritromicina o ketoconazol. En 2 estudios separados en sujetos adultos sanos, el clorhidrato de fexofenadina 120 mg dos veces al día (dosis diaria de 240 mg en total) se administró junto con eritromicina 500 mg cada 8 horas o ketoconazol 400 mg una vez al día en condiciones de estado estacionario a sujetos adultos sanos (n = 24, cada estudio). No se observaron diferencias en adverso intervalo QT eventos o c cuando los sujetos se les administró hidrocloruro de fexofenadina solo o en combinación con eritromicina o ketoconazol. Los resultados de estos estudios se resumen en la siguiente tabla: Tabla 5: Efectos sobre el estado estable fexofenadina Farmacocinética después de 7 días de la coadministración con fexofenadina clorhidrato 120 mg cada 12 horas en sujetos sanos adultos (n = 24) C maxSS (concentración plasmática máxima) ss AUC (0-12 h) (grado de exposición sistémica) Los cambios en los niveles plasmáticos estuvieron dentro del rango de los niveles plasmáticos obtenidos en los ensayos clínicos adecuados y bien controlados. El mecanismo de estas interacciones se ha evaluado en in vitro, in situ. y en modelos animales in vivo. Estos estudios indican que el ketoconazol o la administración conjunta de eritromicina mejora fexofenadina absorción gastrointestinal. Este aumento observado en la biodisponibilidad de fexofenadina puede deberse efectos relacionados con el transporte que, como p-glicoproteína. En estudios con animales in vivo sugieren también que, además de mejorar la absorción, ketoconazol disminuye fexofenadina secreción gastrointestinal, mientras que la eritromicina también puede disminuir la excreción biliar. Jugos de fruta Los jugos de frutas como el pomelo, naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. Esto se basa en los resultados de 3 estudios clínicos utilizando histamina inducida ronchas en la piel y bengalas junto con análisis de farmacocinética poblacional. El tamaño de la roncha y los brillos fueron significativamente mayores cuando clorhidrato de fexofenadina se administró con zumos de pomelo o naranja, ya sea en comparación con el agua. Sobre la base de los informes de la literatura, los mismos efectos pueden ser extrapolados a otros jugos de frutas como jugo de manzana. La importancia clínica de estas observaciones es desconocida. Además, basado en el análisis de farmacocinética de la población de los datos combinados de pomelo y zumo de naranja estudios con los datos de un estudio de bioequivalencia, la biodisponibilidad de fexofenadina se redujo en un 36%. Por lo tanto, para maximizar los efectos de la fexofenadina, se recomienda que los comprimidos de clorhidrato de fexofenadina deben tomarse con agua [véase Farmacología Clínica (12.3) y Dosis y Administración (2.1)]. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Embarazo categoría C. No hubo evidencia de teratogenicidad en ratas o conejos a dosis orales de terfenadina hasta 300 mg / kg (que dio lugar a la exposición La fexofenadina que fueron aproximadamente 4 y 30 veces, respectivamente, la exposición a la máxima recomendada en humanos oral diaria dosis de 180 mg de fexofenadina clorhidrato en base a la comparación de las AUC). En los ratones, no se observaron efectos adversos y efectos teratogénicos durante la gestación con clorhidrato de fexofenadina en dosis orales de hasta 3730 mg / kg (que dio lugar a la exposición La fexofenadina que eran aproximadamente 15 veces la exposición a la máxima dosis oral diaria recomendada en humanos de 180 mg de clorhidrato de fexofenadina basado en la comparación de las AUC). No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. fexofenadina clorhidrato debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Se observó una disminución relacionada con la dosis en la ganancia de peso de las crías y la supervivencia en ratas expuestas a una dosis oral de 150 mg / kg de la terfenadina (que dio lugar a la exposición La fexofenadina que eran aproximadamente 3 veces la exposición a la máxima dosis oral diaria humana recomendada de 180 mg de clorhidrato de fexofenadina basado en la comparación de las AUC). Las madres lactantes No se sabe si fexofenadina se excreta en la leche humana. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres durante la lactancia. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra clorhidrato de fexofenadina a una mujer lactante. uso pediátrico Las dosis recomendadas de clorhidrato de fexofenadina en pacientes pediátricos de 6 meses a 11 años de edad se basan en la comparación de un estudio cruzado de la farmacocinética de fexofenadina en adultos y pacientes pediátricos y en el perfil de seguridad de fexofenadina clorhidrato en sujetos adultos y pediátricos en dosis iguales o superior a las dosis recomendadas. No se ha establecido la seguridad y eficacia de fexofenadina clorhidrato en pacientes pediátricos menores de 6 meses de edad. La seguridad de clorhidrato de fexofenadina se basa en la administración de comprimidos de clorhidrato de fexofenadina a una dosis de 30 mg dos veces al día demostró en 438 pacientes pediátricos de 6 años a 11 años de edad, en 2 de 2 semanas de duración de la rinitis alérgica estacional y controlados con placebo. La seguridad de clorhidrato de fexofenadina en dosis de 15 mg y 30 mg administrados una vez y dos veces al día se ha demostrado en 969 pacientes pediátricos (de 6 meses a 5 años de edad) con rinitis alérgica en 3 estudios farmacocinéticos y 3 estudios de seguridad. La seguridad de clorhidrato de fexofenadina para el tratamiento de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 11 años de edad se basa en la comparación de un estudio cruzado de la farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina en sujetos adultos y pediátricos y en el perfil de seguridad de fexofenadina en adultos y sujetos pediátricos a dosis iguales o mayores que la dosis recomendada. La eficacia de clorhidrato de fexofenadina para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional en sujetos de 6 a 11 años de edad se demostró en 1 ensayo (n = 411) en el que fexofenadina comprimidos de clorhidrato de 30 mg dos veces al día redujo significativamente las puntuaciones totales de síntomas en comparación con el placebo, junto con extrapolación de eficacia demostrada en sujetos mayores de 12 años y más, y las comparaciones farmacocinéticos en adultos y niños. La eficacia de fexofenadina clorhidrato 30 mg dos veces al día para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional en pacientes de 2 a 5 años de edad se basa en las comparaciones farmacocinéticos en sujetos adultos y pediátricos y una extrapolación de la eficacia demostrada de fexofenadina clorhidrato en sujetos adultos con este condición y la probabilidad de que el curso de la enfermedad, fisiopatología, y el fármaco y rsquo; s efectos son sustancialmente similares en pacientes pediátricos a los de los pacientes adultos. La eficacia de clorhidrato de fexofenadina para el tratamiento de la urticaria idiopática crónica en pacientes de 6 meses a 11 años de edad se basa en las comparaciones farmacocinéticos en adultos y niños y una extrapolación de la eficacia demostrada de clorhidrato de fexofenadina en adultos con esta condición y la probabilidad de que el curso de la enfermedad, la fisiopatología y la droga y rsquo; s efectos son sustancialmente similares en los niños a la de los pacientes adultos. La administración de una dosis de 15 mg de clorhidrato de fexofenadina a sujetos pediátricos de 6 meses a menos de 2 años de edad y una dosis de 30 mg a sujetos pediátricos de 2 a 11 años de edad produce exposiciones comparables a los observados con una dosis de 60 mg administrados a adultos . uso geriátrico Los estudios clínicos de tabletas y cápsulas de clorhidrato de fexofenadina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si esta población responde de manera diferente a personas más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los sujetos geriátricos o menos. Esta droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer disfunción renal, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal [véase Farmacología Clínica (12.3)]. Insuficiencia renal Sobre la base de los aumentos en la biodisponibilidad y la vida media, una dosis de 60 mg una vez al día se recomienda como la dosis inicial en pacientes adultos con disminución de la función renal (insuficiencia renal leve, moderada o grave). Para los pacientes pediátricos con disminución de la función renal (insuficiencia renal leve, moderada o grave), la dosis inicial recomendada de fexofenadina es de 30 mg una vez al día para pacientes de 2 a 11 años de edad y 15 mg una vez al día para pacientes de 6 meses a menos de 2 años de la edad [véase Farmacología clínica (12.3)]. Deterioro hepático La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina en sujetos con insuficiencia hepática no diferían sustancialmente de la observada en sujetos sanos. La sobredosis Mareos, somnolencia, boca seca y se han reportado con fexofenadina clorhidrato de sobredosis. Las dosis únicas de clorhidrato de fexofenadina hasta 800 mg (6 sujetos sanos en este nivel de dosis), y dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante 1 mes (3 sujetos sanos en este nivel de dosis) o 240 mg una vez al día por 1 año (234 sana temas en este nivel de dosis) se administraron sin el desarrollo de los acontecimientos adversos clínicamente significativos en comparación con el placebo. En el caso de sobredosis, considerar las medidas habituales para eliminar el fármaco no absorbido. Se recomienda tratamiento sintomático y de apoyo. Tras la administración de terfenadina, la hemodiálisis no elimina de manera efectiva fexofenadina, el principal metabolito activo de la terfenadina, a partir de sangre (hasta el 1,7% eliminado). No se produjeron muertes a dosis orales de fexofenadina clorhidrato de hasta 5000 mg / kg en ratones (110 veces la máxima dosis oral diaria recomendada en adultos y niños sobre la base de mg / m 2) y hasta 5000 mg / kg en ratas (230 veces las dosis máxima recomendada diaria oral en adultos y 210 veces la dosis máxima recomendada diaria oral en los niños sobre la base de mg / m2). Además, no se observaron signos clínicos de toxicidad o los resultados patológicos brutos. En los perros, no se observó evidencia de toxicidad a dosis orales de hasta 2000 mg / kg (300 veces la máxima dosis oral diaria recomendada en adultos y 280 veces la máxima dosis oral diaria recomendada en los niños sobre la base de mg / m 2). Descripción fexofenadina clorhidrato de fexofenadina, el ingrediente activo de comprimidos de clorhidrato de fexofenadina, es un histamina H antagonista del receptor 1 con el nombre químico (y plusmn;) - 4- [1-hidroxi-4- [4- (hidroxidifenilmetil) -1-piperidinil] butil ] - y alfa ;, & alfa; dimetil clorhidrato bencenoacético. Tiene la siguiente estructura química: C 32 H 39 NO 4 & bull; HCl P. M. 538,13 clorhidrato de fexofenadina es un polvo cristalino blanco a blanquecino. Es fácilmente soluble en metanol y etanol, ligeramente soluble en cloroformo y agua, e insoluble en hexano. clorhidrato de fexofenadina es un racemato y existe como un zwitterion en medios acuosos a pH fisiológico. clorhidrato de fexofenadina se formula como un comprimido para administración oral. Cada comprimido contiene 30, 60, o 180 mg de hidrocloruro de fexofenadina (dependiendo de la concentración de la dosis) y los siguientes excipientes: dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, hipromelosa, óxido de hierro negro, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo, lactosa monohidrato, estearato de magnesio , celulosa microcristalina, polietilenglicol, povidona y dióxido de titanio. La fexofenadina tabletas de clorhidrato de conocer USP Dissolution Test 3. Fexofenadina - Farmacología Clínica Mecanismo de acción clorhidrato de fexofenadina, el principal metabolito activo de la terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista de los receptores H1 selectiva. Los dos enantiómeros de clorhidrato de fexofenadina muestran efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. clorhidrato de fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígeno en cobayas sensibilizados y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. En animales de laboratorio, no se observaron anticolinérgico o alfa 1 adrenérgico efectos de bloqueo. Por otra parte, no se observaron efectos sedantes u otros del sistema nervioso central. estudios de distribución tisular radiomarcados en ratas indicaron que la fexofenadina no cruza la barrera sangre-cerebro. farmacodinámica Habón y eritema: roncha de la piel causados por la histamina y los brillos estudios en adultos después de dosis únicas y dos veces diarias de 20 y 40 mg de clorhidrato de fexofenadina demostraron que el fármaco muestra un efecto antihistamínico por 1 hora, logra un efecto máximo a las 2 a 3 horas, y un efecto todavía se considera en 12 horas. No hubo pruebas de tolerancia a estos efectos después de 28 días de dosificación. La importancia clínica de estas observaciones es desconocida. La histamina roncha de la piel y los estudios de brotes en 7 a 12 sujetos de edad año mostró que después de una sola dosis de 30 o 60 mg, se observó un efecto antihistamínico en 1 hora y alcanzó un máximo de 3 horas. inhibición superior al 49% de la superficie del habón, y 74% de inhibición de la zona de bengala se mantuvieron durante 8 horas después de la dosis 30 y 60 mg. Estadísticamente no se observó aumento significativo en el intervalo QT c media en comparación con placebo en 714 pacientes adultos con rinitis alérgica estacional dado cápsulas de clorhidrato de fexofenadina en dosis de 60 a 240 mg dos veces al día durante 2 semanas. sujetos pediátricos de 2 ensayos controlados con placebo (n = 855) tratados con hasta 60 mg de fexofenadina clorhidrato dos veces al día demostraron que no había tratamiento-significativa o incrementos relacionados con la dosis en QTc. Además, se observó un aumento estadísticamente significativo en la media del intervalo QTc en comparación con el placebo en 40 sujetos adultos sanos que recibieron clorhidrato de fexofenadina como una solución oral a dosis de hasta 400 mg dos veces al día durante 6 días, o en 230 sujetos adultos sanos que recibieron clorhidrato de fexofenadina 240 mg una vez al día durante 1 año. En sujetos con urticaria idiopática crónica, no hubo diferencias clínicamente relevantes para cualquier intervalo QT en el ECG, incluyendo c. entre los tratados con clorhidrato de Fexofenadina 180 mg una vez al día (n = 163) y los tratados con placebo (n = 91) durante 4 semanas. farmacocinética La farmacocinética de fexofenadina clorhidrato en pacientes con rinitis alérgica estacional y sujetos con urticaria crónica fueron similares a las de los sujetos sanos. clorhidrato de fexofenadina se absorbe después de la administración oral de una dosis única de dos cápsulas de 60 mg a sujetos sanos de sexo masculino con un tiempo medio hasta la concentración plasmática máxima se produce en 2,6 horas después de la dosis. Después de la administración de una sola cápsula de 60 mg a sujetos adultos sanos, la concentración plasmática máxima media (C max) fue de 131 ng / mL. Después de dosis orales únicas de las administraciones, ya sea la tableta de 60 mg y 180 a sujetos varones adultos sanos, la media de Cmax fueron 142 y 494 ng / ml, respectivamente. Las formulaciones de tabletas son bioequivalentes a la cápsula cuando se administra en dosis iguales. La fexofenadina clorhidrato farmacocinética es lineal para las dosis orales de hasta una dosis diaria total de 240 mg (120 mg dos veces al día). La administración de los contenidos de la cápsula 60 mg mezclados con puré de manzana no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de fexofenadina en adultos. La administración conjunta de 180 mg comprimido de hidrocloruro de fexofenadina con una comida rica en grasas redujo el área media bajo la curva (AUC) y (C max) de fexofenadina en un 21 y 20%, respectivamente. clorhidrato de fexofenadina es de 60% a 70% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina y alfa y; 1 glicoproteína ácida. Aproximadamente el 5% de la dosis total de fexofenadina clorhidrato fue eliminado por el metabolismo hepático. La eliminación media de la semivida de fexofenadina fue de 14,4 horas tras la administración de 60 mg dos veces al día en adultos sanos. estudios de equilibrio de masa Humanos documentaron una recuperación de aproximadamente 80% y 11% de la dosis de hidrocloruro de [14 C] de fexofenadina en las heces y la orina, respectivamente. Debido a que no se ha establecido la biodisponibilidad absoluta de fexofenadina clorhidrato, se desconoce si el componente fecal representa fármaco no absorbido principalmente o es el resultado de la excreción biliar. Farmacocinética en sujetos con insuficiencia renal y hepática y sujetos geriátricos, obtenidos después de una dosis única de 80 mg de clorhidrato de fexofenadina, se compararon con los de sujetos sanos en un estudio separado de diseño similar. En sujetos con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina del 41 al 80 mL / min) y grave (aclaramiento de creatinina 11 a 40 ml / min) la insuficiencia renal, las concentraciones plasmáticas máximas de fexofenadina fueron del 87% y 111% mayores, respectivamente, y la media de media de eliminación - lives eran 59% y un 72% más, respectivamente, que la observada en sujetos sanos. Las concentraciones plasmáticas máximas en sujetos sometidos a diálisis (aclaramiento de creatinina & le; 10 ml / min) fueron de 82% mayor y la vida media fue del 31% ya que la observada en sujetos sanos. Sobre la base de los aumentos en la biodisponibilidad y la vida media, una dosis de 60 mg una vez al día se recomienda como la dosis inicial en pacientes adultos con disminución de la función renal. Para los pacientes pediátricos con disminución de la función renal, la dosis inicial recomendada de fexofenadina es de 30 mg una vez al día para pacientes de 2 a 11 años de edad y 15 mg una vez al día para pacientes de 6 meses a menos de 2 años de edad. La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina en sujetos con insuficiencia hepática no diferían sustancialmente de la observada en sujetos sanos. En sujetos mayores (& ge; 65 años de edad), los niveles plasmáticos máximos de fexofenadina fueron 99% mayores que los observados en sujetos más jóvenes (& lt; 65 años). La media de eliminación de fexofenadina vidas medias fueron similares a los observados en sujetos más jóvenes. Un análisis de farmacocinética poblacional se realizó con datos de 77 pacientes pediátricos (de 6 meses a 12 años de edad) con rinitis alérgica y 136 sujetos adultos. Las aparentes estimaciones de remoción orales individuales de fexofenadina fueron en promedio un 44% y un 36% menor en los sujetos pediátricos de 6 a 12 años (n = 14) y de 2 a 5 años de edad (n = 21), respectivamente, en comparación con sujetos adultos. La administración de una dosis de 15 mg de clorhidrato de fexofenadina a sujetos pediátricos de 6 meses a menos de 2 años de edad y una dosis de 30 mg a sujetos pediátricos de 2 a 11 años de edad produce exposiciones comparables a los observados con una dosis de 60 mg administrados a adultos . Efecto de Género: La mayoría de los ensayos, no se han observado diferencias significativas relacionadas con el género en la farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad El potencial carcinogénico de fexofenadina se evaluó mediante estudios de terfenadina con una exposición adecuada fexofenadina (basado en plasma área bajo la concentración en función del tiempo [AUC] Valores). No se observó evidencia de carcinogenicidad en un estudio de 18 meses en ratones y en un estudio de 24 meses en ratas a dosis orales de hasta 150 mg / kg de terfenadina (que dio lugar a la exposición La fexofenadina que fueron aproximadamente de 3 a 5 veces la exposición en el máximo dosis recomendada diaria oral de clorhidrato de fexofenadina en adultos [180 mg] y niños [60 mg], respectivamente). En in vitro (mutación inversa en bacterias, células CHO / HGPRT avance de mutación y la rata de linfocitos ensayos de aberración cromosómica) e in vivo (ensayo de micronúcleos en médula ósea de ratón) pruebas, clorhidrato de fexofenadina no reveló ninguna evidencia de mutagenicidad. En los estudios de fertilidad de ratas, se observaron reducciones relacionadas con la dosis en los implantes y el aumento de las pérdidas tras el implante a una dosis oral de 150 mg / kg de la terfenadina (que dio lugar a la exposición La fexofenadina que fueron aproximadamente 3 veces la exposición a la dosis máxima recomendada diaria oral humana de 180 mg de fexofenadina clorhidrato en base a la comparación de las AUC). En ratones, el clorhidrato de fexofenadina no produjo ningún efecto sobre la fertilidad masculina o femenina con dosis orales de media hasta 4438 mg / kg (que dio lugar a la exposición La fexofenadina que fueron aproximadamente 13 veces la exposición a la dosis máxima recomendada oral diaria humana de 180 mg de clorhidrato de fexofenadina basado en la comparación de las AUC). Toxicología y / o farmacología animal de En perros (30 mg / kg / vía oral dos veces al día durante 5 días) y conejos (10 mg / kg, por vía intravenosa durante 1 hora), clorhidrato de fexofenadina no prolonga QT c. En los perros, la concentración plasmática de fexofenadina fue de aproximadamente 9 veces las concentraciones plasmáticas terapéuticas en adultos que recibieron la dosis máxima recomendada oral diaria humana de 180 mg. En conejos, la concentración plasmática de fexofenadina fue de aproximadamente 20 veces la concentración plasmática terapéutica en adultos que recibieron la dosis máxima recomendada oral diaria humana de 180 mg. No se observó ningún efecto sobre la corriente del canal de calcio, K + retardada de canal activo, o la duración del potencial de acción en miocitos de cobaya, o en el rectificador retrasado del canal de K + clonado a partir de corazón humano en concentraciones de hasta 1 x 10 -5 M de fexofenadina. Estudios clínicos Rinitis alérgica estacional Adultos: En tres 2 semanas, multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlados con placebo en pacientes entre 12 y 68 años de edad con rinitis alérgica estacional (n = 1634), clorhidrato de fexofenadina 60 mg dos veces al día redujo significativamente las puntuaciones de síntomas totales (la suma de las puntuaciones individuales de estornudos, rinorrea, picor en la nariz / boca / garganta, ojos llorosos / con picazón / rojo) en comparación con el placebo. Estadísticamente se observaron reducciones significativas en las puntuaciones de síntomas después de la primera dosis de 60 mg, con el efecto mantenido durante todo el intervalo de 12 horas. En estos estudios, no hubo una reducción adicional en las puntuaciones totales de síntomas con dosis mayores de clorhidrato de fexofenadina hasta 240 mg dos veces al día. En uno 2 semanas, multicéntrico, ensayo clínico aleatorizado, doble ciego en pacientes entre 12 y 65 años de edad con rinitis alérgica estacional (n = 863), clorhidrato de fexofenadina 180 mg una vez al día redujo significativamente las puntuaciones de síntomas totales (la suma de las puntuaciones individuales por estornudos, rinorrea, picor en la nariz / boca / garganta, ojos llorosos / con picazón / rojo) en comparación con el placebo. Aunque el número de sujetos en algunos de los subgrupos fue pequeño, no hubo diferencias significativas en el efecto de fexofenadina clorhidrato entre los subgrupos de sujetos definidos por género, edad y raza. El inicio de acción para la reducción de las puntuaciones de síntomas totales, excluyendo la congestión nasal, se observó a los 60 minutos en comparación con placebo después de una sola dosis de 60 mg de clorhidrato de fexofenadina se administra a pacientes con rinitis alérgica estacional que fueron expuestos al polen de ambrosía en una unidad de exposición ambiental. En 1 ensayo clínico llevado a cabo con fexofenadina clorhidrato de cápsulas de 60 mg, y en 1 ensayo clínico llevado a cabo con fexofenadina clorhidrato y clorhidrato de pseudoefedrina tabletas de liberación prolongada (12 horas) de formulación, inicio de la acción fue visto dentro de 1 a 3 horas. Pediatría: Dos 2 semanas, multicéntrico, aleatorizado, controlado con placebo, ensayos de doble ciego en 877 pacientes pediátricos de 6 a 11 años de edad con rinitis alérgica estacional se llevaron a cabo en dosis de 15, 30 y 60 mg (comprimidos) dos veces al día. En 1 de estos 2 estudios, llevados a cabo en 411 pacientes pediátricos, las 3 dosis de clorhidrato de fexofenadina redujo significativamente las puntuaciones de síntomas totales (la suma de las puntuaciones individuales de estornudos, rinorrea, picor en la nariz / boca / garganta, los ojos llorosos / / rojo) en comparación con el placebo, sin embargo, una relación dosis-respuesta se no se ve. La dosis de 60 mg dos veces al día no aporta ningún beneficio adicional en la dosis de 30 mg dos veces al día en pacientes pediátricos de 6 a 11 años de edad. La administración de una dosis de 30 mg a sujetos pediátricos de 2 a 11 años de edad produce exposiciones comparables a los observados con una dosis de 60 mg se administra a los adultos [véase Farmacología Clínica (12.3)]. Urticaria idiopática crónica Dos de 4 semanas, multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, los ensayos clínicos controlados con placebo comparó cuatro dosis diferentes de tabletas de fexofenadina clorhidrato (20, 60, 120 y 240 mg dos veces al día) con placebo en sujetos con edades entre 12 a 70 años con idiopática crónica urticaria (n = 726). La eficacia fue demostrada por una reducción significativa en las puntuaciones medias de prurito (MPS), el número medio de habones (MNW), y la media de las puntuaciones de síntomas totales (MTSS, la suma de la puntuación de MPS y MNW). Aunque las 4 dosis fueron significativamente superiores al placebo, la reducción de los síntomas fue mayor y la eficacia se mantuvo durante todo el período de 4 semanas de tratamiento con dosis de clorhidrato de fexofenadina & ge; 60 mg dos veces al día. Sin embargo, ningún beneficio adicional de la mg de clorhidrato de 120 o 240 fexofenadina dos veces la dosis diaria fue visto sobre la dosis 60 mg dos veces al día en la reducción de las puntuaciones de síntomas. No hubo diferencias significativas en el efecto de fexofenadina clorhidrato entre los subgrupos de sujetos definidos por género, edad, peso y raza. En una botella de 4 semanas, multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, ensayo clínico controlado con placebo en sujetos de 12 años de edad y mayores con urticaria idiopática crónica (n = 259), fexofenadina clorhidrato 180 mg una vez al día redujo significativamente el número medio de habones ( MNW), la puntuación media prurito (MPS), y la puntuación de los síntomas media total (MTSS, la suma de las puntuaciones de MPS y MNW). Se observaron reducciones similares de número medio de ronchas y significan puntuación prurito al final del intervalo de dosificación de 24 horas. reducción de los síntomas fue mayor con clorhidrato de Fexofenadina 180 mg que con placebo. La mejoría se demostró dentro de 1 día de tratamiento con hidrocloruro de fexofenadina 180 mg y se mantuvo durante todo el periodo de tratamiento de 4 semanas. No hubo diferencias significativas en el efecto de fexofenadina clorhidrato entre los subgrupos de sujetos definidos por género, edad y raza. PRESENTACIÓN / Almacenamiento y manipulación Fexofenadina tabletas de clorhidrato de USP están disponibles como sigue: 30 mg y ndash; melocotón, con forma de cápsula, comprimidos recubiertos con película Marcado con y ldquo; 93 y rdquo; en un lado y en & ldquo; 7251 y rdquo; en el otro lado, en botellas de 100. 60 mg y ndash; melocotón, redondo, comprimidos recubiertos con película Marcado con y ldquo; 93 y rdquo; en un lado y en & ldquo; 7252 y rdquo; en el otro lado, en botellas de 100 y 500. 180 mg y ndash; melocotón, redondo, comprimidos recubiertos con película Marcado con y ldquo; 93 y rdquo; en un lado y en & ldquo; 7253 y rdquo; en el otro lado, en botellas de 100 y 500. Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F) [Ver Temperatura ambiente controlada USP]. Protegerlo de la humedad excesiva. Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños (según sea necesario). Información para asesorar al paciente Proporcionar la siguiente información a los pacientes y padres / cuidadores de los pacientes pediátricos que toman comprimidos de clorhidrato de fexofenadina: tabletas de clorhidrato de fexofenadina se prescriben para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional o para el alivio de los síntomas de la urticaria idiopática crónica (urticaria). Instruir a los pacientes a tomar sólo fexofenadina comprimidos de clorhidrato de la forma prescrita. No exceda la dosis recomendada. Si se producen ningún efecto adverso mientras está tomando tabletas de clorhidrato de fexofenadina, suspenda su uso y consulte a un médico. Los pacientes con hipersensibilidad a alguno de los ingredientes no deben usar estos productos. Los pacientes que están embarazadas o lactantes deben usar estos productos sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto o el lactante. Aconsejar a los pacientes y los padres / cuidadores de los pacientes pediátricos para almacenar el medicamento en un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco, lejos de los niños pequeños. Aconsejar a los pacientes y los padres / cuidadores que no debe tomar tabletas de clorhidrato de fexofenadina con jugos de fruta. Aconsejar a los pacientes a tomar los comprimidos de clorhidrato de fexofenadina con agua. Maalox & registro; es una marca comercial registrada de Aventis Pharmaceuticals PRODUCTS INC. Fabricado en Israel: Teva Pharmaceutical IND. LIMITADO. Jerusalén, 91010, Israel Teva Pharmaceuticals EE. UU. Sellersville, PA 18960 PANTALLA PRINCIPAL ¿Qué le debería decir a mi médico antes de utilizar esta medicación? Necesita saber si usted tiene cualquiera de estas enfermedades: enfermedad renal una reacción inusual o alérgica a la fexofenadina, terfenadina, a otros medicamentos, alimentos, colorantes o conservantes si está embarazada o tratando de quedar embarazada la lactancia materna ¿Cómo debo de tomar este medicamento? Tome este medicamento por vía oral con un vaso lleno de agua. Puede tomar este medicamento con comida o con el estómago vacío. Tome su medicina en intervalos regulares. No lo tome con más frecuencia que la indicada. Es posible que necesite tomar este medicamento durante varios días antes de que sus síntomas mejoren. Hable con su pediatra sobre la utilización de este medicamento en niños. Aunque este medicamento ha sido recetado a niños tan menores como de 6 años de edad para condiciones selectivas, las precauciones se aplican. Si usted cree que ha tomado demasiado de este medicamento en contacto con un centro de control de intoxicaciones o la sala de emergencia a la vez. NOTA: Este medicamento es sólo suyo. No compartas esta medicina con otros. ¿Qué pasa si me olvido de una dosis? Si se olvida una dosis, tómela tan pronto como sea posible. Si es casi la hora de su siguiente dosis, tome solamente esa dosis. No tome una dosis doble o extra. ¿Qué puede interactuar con este medicamento? antiácidos eritromicina toronja, manzana, o productos que contienen magnesio zumo de naranja ketoconazol Esta lista pudiera no describir todas las interacciones posibles. Dele a su médico un listado con todos los medicamentos, hierbas, medicamentos sin receta, o suplementos dietéticos, que esté. También infórmeles sí fuma, bebe alcohol, o usa drogas ilegales. Algunas cosas pueden interactuar con su medicamento. ¿Qué debo tener en cuenta mientras tomo este medicamento? Visite a su médico o profesional de la salud para chequear su salud. Informe a su médico o profesional sanitario si sus síntomas no comienzan a mejorar o si empeoran. ¿Qué efectos secundarios puedo tener al utilizar este medicamento? Los efectos secundarios que debe informar a su médico o profesional de la salud tan pronto como sea posible: reacciones alérgicas como erupciones en la piel, picazón o urticaria, inflamación de la cara, labios o lengua problemas respiratorios pulso cardiaco rápido infección o fiebre dolor en el pecho Los efectos secundarios que normalmente no requieren atención médica (infórmele a su médico o profesional de la salud si continúan o son molestos): tos seca somnolencia o irritación en la nariz, la boca o la garganta dolor de cabeza cambios en la menstruación dolor de estómago, náuseas Este listado no estén todos los efectos secundarios. ¿Dónde debería guardar mi medicación? Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura ambiente entre 20º y 25º grados C (68º y 77º grados F). Protegerlo de la humedad. Tire a la basura cualquier medicamento sin usar pasada la fecha de caducidad. ¿Qué le debería decir a mi médico antes de utilizar esta medicación? Necesita saber si usted tiene cualquiera de estas enfermedades: enfermedad renal una reacción inusual o alérgica a la fexofenadina, terfenadina, a otros medicamentos, alimentos, colorantes o conservantes si está embarazada o tratando de quedar embarazada la lactancia materna ¿Cómo debo de tomar este medicamento? Tome este medicamento por vía oral con un vaso lleno de agua. Puede tomar este medicamento con comida o con el estómago vacío. Tome su medicina en intervalos regulares. No lo tome con más frecuencia que la indicada. Es posible que necesite tomar este medicamento durante varios días antes de que sus síntomas mejoren. Hable con su pediatra sobre la utilización de este medicamento en niños. Aunque este medicamento ha sido recetado a niños tan menores como de 6 años de edad para condiciones selectivas, las precauciones se aplican. Si usted cree que ha tomado demasiado de este medicamento en contacto con un centro de control de intoxicaciones o la sala de emergencia a la vez. NOTA: Este medicamento es sólo suyo. No compartas esta medicina con otros. ¿Qué pasa si me olvido de una dosis? Si se olvida una dosis, tómela tan pronto como sea posible. Si es casi la hora de su siguiente dosis, tome solamente esa dosis. No tome una dosis doble o extra. ¿Qué puede interactuar con este medicamento? antiácidos eritromicina toronja, manzana, o productos que contienen magnesio zumo de naranja ketoconazol Esta lista pudiera no describir todas las interacciones posibles. Dele a su médico un listado con todos los medicamentos, hierbas, medicamentos sin receta, o suplementos dietéticos, que esté. También infórmeles sí fuma, bebe alcohol, o usa drogas ilegales. Algunas cosas pueden interactuar con su medicamento. ¿Qué debo tener en cuenta mientras tomo este medicamento? Visite a su médico o profesional de la salud para chequear su salud. Informe a su médico o profesional sanitario si sus síntomas no comienzan a mejorar o si empeoran. ¿Qué efectos secundarios puedo tener al utilizar este medicamento? Los efectos secundarios que debe informar a su médico o profesional de la salud tan pronto como sea posible: reacciones alérgicas como erupciones en la piel, picazón o urticaria, inflamación de la cara, labios o lengua problemas respiratorios pulso cardiaco rápido infección o fiebre dolor en el pecho Los efectos secundarios que normalmente no requieren atención médica (infórmele a su médico o profesional de la salud si continúan o son molestos): tos seca somnolencia o irritación en la nariz, la boca o la garganta dolor de cabeza cambios en la menstruación dolor de estómago, náuseas Este listado no estén todos los efectos secundarios. ¿Dónde debería guardar mi medicación? Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura ambiente entre 20º y 25º grados C (68º y 77º grados F). Protegerlo de la humedad. Tire a la basura cualquier medicamento sin usar pasada la fecha de caducidad. Allegra (fexofenadina) y / o alternativas Tenga en cuenta que el país, fabricante, o país y / envío pueden variar en función de la disponibilidad. Todas las marcas comerciales y marcas comerciales registradas son propiedad de sus respectivos dueños. Información general sobre Allegra Allegra es un medicamento para la alergia que viene en tres formas diferentes, Allegra, Allegra-D 12 horas y Allegra-D de 24 horas. Mientras Allegra contiene fexofenadina, Allegra D contiene fexofenadina y pseudoefedrina. El medicamento Allegra ayuda a prevenir la secreción nasal, estornudos y ojos llorosos. La pseudoefedrina se detiene la congestión nasal. Los médicos suelen recomendar Allegra D como alergias suelen ir acompañados de una nariz congestionada. Con Allegra-D 12 horas se le requiere para llevar a tabletas orales en un período de 24 horas. La medicación 24 horas Allegra-D sólo requiere de un comprimido por vía oral todos los días. Allegra actúa bloqueando la histamina. Este producto de las alergias es lo que causa los estornudos, picazón en los ojos y la garganta y la nariz que moquea. DISCAIMER IMPORTANTE: Todo el contenido médico se suplied por una tercera empresa que es independiente de este sitio web. Como tal, este sitio web no puede garantizar la fiabilidad, precisión y eficacia / o médica de la información proporcionada. En todas las circunstancias, usted debe buscar el consejo de un proffesional de salud relacionados con las drogas, el tratamiento y / o estado consejo médico. Tenga en cuenta que no todos los productos son enviados por nuestra farmacia canadiense contratada. Este sitio web cantracts con dispensarios en todo el mundo que enviar los productos directamente a nuestros clientes. Algunos de la jurisdicción incluyen pero no se limitan a Reino Unido, Europa, Turquía, India, Singapur, Canadá, Vanuatu, Mauricio y EE. UU.. Los elementos pertenecientes a su pedido se pueden enviar a cualquiera de estos jurisdicción en función de la disponibilidad y el costo de los productos en el momento de realizar su pedido. Los productos que se obtienen de estos países, así como los demás. Tenga en cuenta que el aspecto del producto puede diferir del producto real recibido en función de la disponibilidad. ¿Qué es un medicamento "genérico" / drogas? Los medicamentos genéricos son medicamentos que tienen ingredientes medicinales comparables como el medicamento de marca original, pero que son generalmente más baratos en precio. Casi 1 de cada 3 medicamentos dispensados son "genérico". Se someten a pruebas para asegurarse de que son similares a sus homólogos "marca" en: Ingrediente activo (por ejemplo, "La pravastatina" es el ingrediente activo en nombre de marca Pravachol) De dosificación (por ejemplo 10 mg de ingrediente activo) La seguridad (por ejemplo mismos o similares efectos secundarios, interacciones con otros medicamentos) Fuerza Calidad Rendimiento (por ejemplo, 10 mg de un "genérico" puede ser sustituido por 10 mg de la "marca" y tienen el mismo resultado terapéutico) uso previsto (por ejemplo, tanto "genérico" y "marca" se prescribe para las mismas condiciones) Lo que esto significa es que los medicamentos "genéricos" se pueden utilizar como un sustituto de sus equivalentes de marca con los resultados terapéuticos comparables. Hay algunas excepciones (ejemplos se describen al final de esta página) y, como siempre, usted debe consultar a su médico antes de cambiar de una marca de medicamentos a un inversa genérica o vicio. ¿Qué diferencias hay entre el genérico y de marca? Mientras que los medicamentos genéricos y de marca equivalente medicamentos contienen los mismos ingredientes activos, que pueden ser diferentes de las siguientes maneras: El color, la forma y el tamaño del medicamento vienen de los materiales de carga que se agregan a los ingredientes activos para hacer el fármaco. Estos rellenos que se agregan a la droga tienen ningún uso médico y no para cambiar la eficacia del producto final. Un medicamento genérico debe contener ingredientes activos comparables y debe tener una resistencia comparable y dosificación que su equivalente de marca original. Los medicamentos genéricos pueden ser más rentable que la compra de la marca. ¿Por qué los genéricos cuestan menos que los equivalentes de marca? Cuando un nuevo medicamento se "inventó", la empresa que lo haya detectado tiene una patente sobre el mismo que les da los derechos de producción exclusivos para este medicamento. Una vez que expire la patente en un país, otras compañías pueden llevar el producto al mercado bajo su propio nombre. Esta patente impide que otras empresas de la copia de la droga durante ese tiempo para que puedan ganar de nuevo su investigación y los costes de desarrollo a través de ser el proveedor exclusivo del producto. Después de que expire la patente, sin embargo, otras compañías pueden desarrollar una versión "genérica" del producto. Estas versiones se ofrecen generalmente a precios mucho más bajos debido a que las empresas no tienen los mismos costos de desarrollo como el original de la compañía que desarrolló el medicamento. Lo más importante para darse cuenta aquí, sin embargo, es que los dos productos son terapéuticamente equivalentes. Ellos pueden parecer diferentes, y ser llamado algo diferente. Cómo se prueban los medicamentos genéricos para garantizar la calidad y la eficacia? En términos generales, los dos métodos más generalmente aceptados para probar la seguridad de una versión genérica de un medicamento son o bien repetir la mayor parte de la química, estudios en animales y humanos hecha originalmente, o para demostrar que el medicamento realiza comparable con el medicamento de marca original, . Esta segunda opción se llama un estudio "biodisponibilidad comparativa". Durante este tipo de estudio, los voluntarios se les da la droga original, y luego por separado más adelante el medicamento genérico. Las tasas a las que el fármaco se administra al paciente (en su corriente sanguínea o si se absorbe de otra manera) se miden para asegurar que son lo mismo. Puesto que se utiliza el mismo ingrediente activo la principal preocupación es que proporciona el producto químico común (s) a la misma velocidad de manera que tengan el mismo efecto. Tenga en cuenta que los métodos que utilizan los fabricantes pueden variar de un país a otro. Servicio de recordatorio de recarga Consiga un recordatorio amistoso antes de su receta se agote. Más información ¿No tiene una receta? Vamos a llamar a su médico de forma gratuita. Más información Ahorrar en medicamentos para mascotas Navegar a través de nuestra selección de medicamentos para mascotas. Buscar Pet Meds Seguridad SSL de 256 bits compatible Números de teléfono Línea gratuita: 1-866-401-3784 Internacional: 1-647-258-6406 Los números de fax Línea gratuita: 1-866-405-3784 Internacional: 1-647-258-5432 Horas de operación De lunes a viernes. - 7 am a la medianoche (CST) Sábado - 8 am-6pm (CST) Domingo - 9:30 am a 6 pm (CST) Pharmacy Mundial 283 Danforth Ave Suite de 466 Toronto, ON, Canadá M4K 1N2 * Las devoluciones no aceptadas en esta dirección. Póngase en contacto con nosotros para obtener más información. Copyright © 2002-2016 PharmacyRxWorld. com * Todas las marcas comerciales y marcas comerciales registradas son propiedad de sus respectivos dueños.
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